Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (180) 拮抗剂 (20) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N8550

Cortolone	Control
Cortolone (α-Cortolone) 是糖皮质激素皮质醇 (Hydrocortisone (HY-N0583)) 的代谢产物。Hydrocortisone 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-14648S1

Dexamethasone-d₅-1 地塞米松-d₅-1	Agonist
Dexamethasone-d₅-1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-121859

RU28362	Agonist
RU28362 是一种有效的选择性糖皮质激素 (glucocorticoid) 激动剂。RU28362 增加神经元中 Bnip3 mRNA 水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮的分泌。

HY-B0636S1

Triamcinolone acetonide-¹³C₃ 曲安奈德-¹³C₃
Triamcinolone acetonide-¹³C₃ 是 ¹³C 标记的 Triamcinolone acetonide (HY-B0636)。Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。

HY-13571S1

Betamethasone dipropionate-d5 二丙酸倍他米松-d₅	Modulator
Betamethasone dipropionate-d₅ (Betamethasone 17,21-dipropionate-d₅) 是氘代标记的 Betamethasone dipropionate (HY-13571)。

HY-B0878R

Halobetasol propionate (Standard) 卤倍他索丙酸酯 (标准品)
Halobetasol propionate (Standard) (BMY-30056 (Standard)) 是 Halobetasol propionate (HY-B0878) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halobetasol propionate (BMY-30056) 是一种合成的糖皮质激素。Halobetasol propionate 具有抗炎、止痒和血管收缩作用。Halobetasol propionate 可用于银屑病的研究。

HY-W653985

Cortodoxone-d₇ 11-脱氧皮质醇-d₇
Cortodoxone-d₇ (11-Deoxycortisol-d₇) 是氘代标记的 Cortodoxone (HY-77839)。Cortodoxone (11-Deoxycortisol; cortexolone) 是一种糖皮质激素类固醇激素，也是一种糖皮质激素拮抗剂。Cortodoxone 增加色氨酸加氧酶 (TO) 活性并诱导皮质酮的分泌。Cortodoxone 调节 T 细胞增殖和激活。

HY-13609R

Deflazacort (Standard) 地夫可特（标准品） ; 地氟可特（标准品） ; 地恶唑可特（标准品） ; 地拉扎可（标准品） ; 去氟可特（标准品）	Agonist
Deflazacort (Standard) 是 Deflazacort 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前药，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

HY-12946A

BI 653048 phosphate	Inhibitor
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-142941

Glucocorticoid receptor-IN-1	Inhibitor
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC₅₀ 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC₅₀ 为 5.59 nM。

HY-B1183R

Hydrocortisone acetate (Standard) 醋酸氢化可的松（标准品）	Agonist
Hydrocortisone acetate (Standard) 是 Hydrocortisone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrocortisone acetate 是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。

HY-163673

Glucocorticoid receptor modulator 4	Modulator
Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 是连接子和糖皮质激素受体调节剂的结合物。Glucocorticoid receptor modulator 4 在表达 mTNF 的 K562 细胞中表现出 GRE 报告活性，EC₅₀ 为 40 μM。Glucocorticoid receptor modulator 4 与抗肿瘤坏死因子 (TNF) 抗体结合，并在小鼠模型中表现出抗关节炎的抗炎活性。

HY-B0260S

Methylprednisolone-d₃ 甲泼尼龙 d₃	Agonist
Methylprednisolone-d₃ 是 Methylprednisolone 的氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-N0583S5

Hydrocortisone-d₂ 氢化可的松-d₂	Agonist
Hydrocortisone-d₂ 是 Hydrocortisone 氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-106365

Rofleponide 罗氟奈德
Rofleponide 是一种人工合成的糖皮质激素，与大鼠胸腺糖皮质激素受体有很高的亲和力，并对实验动物模型有很高的抗炎效力。

HY-B1265

Hydrocortisone 17-valerate		≥98.0%
Hydrocortisone 17-valerate (Cortisol 17-valerate)，一种 Hydrocortisone (HY-N0583) 衍生物，一种皮质类固醇酯。氢化可的松戊酸酯具有抗炎作用。

HY-B0214S2

Prednisone-d₄ 强的松-d₄	Agonist
Prednisone-d₄ 是氘代标记的 Prednisone (HY-B0214)。Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂，具有抗炎及免疫抑制作用，可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。

HY-B0629S

Mometasone-d₅ 莫米松EP杂质G-d₅
Mometasone-d₅ 是 Mometasone 的氘代物。

HY-13570CR

Betamethasone disodium phosphate (Standard) 倍他米松磷酸钠 (Standard)	Agonist
Betamethasone disodium phosphate (Standard)是 Betamethasone disodium phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种皮质类固醇，常用于瘢痕疙瘩的病变内研究。

HY-121062

Betamethasone acibutate 醋布倍他米松	Modulator
Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone，Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。

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